Grünenthal presenta tapentadol, el nuevo analgésico de acción central, para su aprobación europea

Grünenthal, empresa líder en el tratamiento del dolor, ha anunciado la presentación de tapentadol comprimidos, en formulación retardada (PR) e inmediata (IR), para su aprobación por parte de las autoridades sanitarias europeas. Entre estas autoridades se incluye la BfArM, de Alemania, que será el país de referencia para el proceso de aprobación descentralizado (DCP). Grünenthal solicita la indicación para el tratamiento del dolor agudo y crónico severo que requiera de un tratamiento con analgésicos centrales en adultos mayores de 18 años. Una vez completada la fase de registro, tapentadol representará el primero de una nueva generación de analgésicos de acción central en más de 25 años. La presentación IR de tapentadol fue aprobada en Estados Unidos por la FDA (Food and Drug Administration) el 20 de noviembre de 2008 para el alivio de dolor de moderado a severo en pacientes mayores de 18 años.
El dossier de registro de tapentadol, presentado el día 30 de abril, está basado en datos obtenidos de 22 ensayos clínicos realizados en aproximadamente 7.200 pacientes que fueron tratados con tapentadol IR y PR; 3.600 pacientes tratados con cada presentación. Estos estudios, realizados en más de 30 países, incluido España, han probado eficacia, seguridad y tolerabilidad en pacientes con dolor agudo y crónico de moderado a severo, utilizando modelos de dolor nociceptivo y neuropático, con una duración del tratamiento de hasta un año.

A través de este extenso programa de investigación, tapentadol ha demostrado eficacia en dolor nociceptivo, comparable a los opioides potentes clásicos, como oxicodona, pero con el beneficio de un perfil de seguridad significativamente mejorado y adicionalmente en dolor por polineuropatía diabética (ensayo controlado con placebo). Tapentadol muestra claramente un mejorado perfil de tolerabilidad en comparación con oxicodona liberación retardada (dosis equivalentes), con menores efectos secundarios gastrointestinales relacionados con opioides clásicos, como náuseas, vómitos o estreñimiento; también menores efectos secundarios relacionados con el sistema nervioso central como mareo, somnolencia y prurito. Basándose en los datos clínicos, tapentadol ofrece un tratamiento más eficiente contra el dolor, puesto que la tasa de discontinuación debido a efectos secundarios fue significativamente inferior (-50%) en comparación con oxicodona.
“Hoy en día muchos pacientes siguen sufriendo dolor porque las opciones de tratamiento disponibles o bien no ofrecen un alivio suficiente o bien tienen otras limitaciones, como efectos secundarios gastrointestinales que pueden provocar la discontinuación del tratamiento por parte del paciente”, afirma Wolfgang Becker, Miembro del Comité Ejecutivo de Grünenthal GmbH. “Estamos convencidos de que tapentadol tiene el potencial para contribuir de forma sustancial a vencer estas necesidades médicas no cubiertas y de esta manera ayudar a mejorar el tratamiento del dolor y la calidad de vida de los pacientes.”

-Sobre tapentadol
Tapentadol se ha desarrollado como formulación de liberación inmediata (IR) para el dolor agudo severo y como formulación de liberación retardada (PR) para el dolor crónico severo. La formulación IR de tapentadol fue aprobada por la FDA en Estados Unidos el 20 de noviembre de 2008, para el alivio del dolor de moderado a severo de dolor agudo severo en pacientes mayores de 18 años. Grünenthal está preparando la presentación de tapentadol a las autoridades sanitarias de México, Sudamérica y Australia.

-Dos mecanismos de acción
Tapentadol representa el primero de una generación de analgésicos de acción central con un doble mecanismo de acción que combina, de forma equilibrada, el agonismo del receptor opioide µ y la inhibición de la recaptación de la noradrenalina en una sola molécula. Se ha demostrado, en estudios pre-clínicos, que ambos mecanismos contribuyen al efecto analgésico de tapentadol. Puesto que la afinidad de tapentadol con el receptor opioide µ es menor comparada con los opioides potentes clásicos, se consigue la misma eficacia analgésica con una reducción significativa de efectos adversos.
Los agonistas opioides µ son fármacos que actúan a diferentes niveles de la percepción del dolor, inhibiendo la transmisión de la señal, los aspectos emocionales y el alivio del dolor. Asimismo el efecto analgésico se debe a una disminución de la inhibición de la recaptación de noradrenalina, aumentando los niveles de la misma a nivel del sistema nervioso central.

-Colaboración para el desarrollo de tapentadol
Grünenthal descubrió e inició el desarrollo de tapentadol hasta la fase II. Para el desarrollo de las fases IIb y III (tanto para dolor agudo como crónico.), Grünenthal ha contado con la colaboración de J&JPRD y ha otorgado derechos de tapentadol a Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc., y J&JPRD, para Estados Unidos, Canadá y Japón. Grunenthal tiene los derechos de comercialización en Europa y el resto del mundo.